伊曲康唑(itraconazole)为三唑类广谱抗真菌药，目前临床所用的伊曲康唑剂型有胶囊剂、口服液和注射液。
伊曲康唑胶囊适用于治疗肺部及肺外芽生菌病；组织胞浆菌病，包括慢性空洞性肺部疾病和非脑膜组织胞浆菌病；以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的肺部或肺外曲霉菌。本品还适用于皮肤真菌所致的足趾或（和）手指甲癣。在健康志愿者试验中口服达峰时间为2~5h，绝对生物利用度约为55％，具有剂量依赖的非线性饱和药代动力学特点。伊曲康唑有弱碱性(pKa=3.7)，仅在低pH条件下解离溶解，因此必需在胃酸中溶解和吸收；在禁食状态或胃酸减少病人中，吸收降低。H2受体拮抗剂雷尼替丁，可抑制胃酸分泌，使pH升高，导致伊曲康唑生物利用度降低约50％；而与酸性饮料(如可乐)同服，可提高生物利用度；质子泵抑制剂奥美拉唑分别降低伊曲康唑药时曲线下面积(AUC)和达峰浓度(Cmax)64％、66％。伊曲康唑为不溶于水的亲脂性药物，其溶解度是吸收的限速步骤，食物对伊曲康唑有增溶作用，禁食状态较餐后给药，生物利用度可降低40％；食物对伊曲康唑的吸收速率没有实质性的影响，仅影响药物的吸收，因此建议伊曲康唑胶囊应餐后立即给药。
伊曲康唑口服液适用于注射液的序贯治疗，用于中性粒细胞缺乏、怀疑真菌感染患者的经验治疗，也可用于口咽部和食管念珠菌病的治疗。为改善伊曲康唑的吸收和生物利用度，伊曲康唑口服溶液利用环糊精的增溶作用，使用了羟丙基-β-环糊精包合，其与胶囊相比与食物同服，生物利用度提高了37％。伊曲康唑口服液能在禁食状态比餐后给药吸收更好，生物利用度提高30％，这可能是由于口服液没有溶解过程而快速吸收，首过效应达到一过性饱和，促成其较高的血药浓度，这尤其适用于不能进食的危重病人。因此建议伊曲康唑口服液空腹口服。奥美拉唑对伊曲康唑口服液的药代动力学参数Tmax、Cmax和AUC0→8h均无显著性影响。
伊曲康唑注射液适用于中性粒细胞缺乏、怀疑真菌感染患者的经验治疗，还可治疗肺部及肺外芽生菌病；组织胞浆菌病，包括慢性空洞性肺部疾病和非脑膜组织胞浆菌病；以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的肺部或肺外曲霉菌。因其使用了羟丙基-β-环糊精增溶，故而肌酐清除率＜30ml/min的患者不宜使用。
伊曲康唑抗菌谱广、活性强，临床可根据不同病情患者的需求选择合适的剂型。
审稿人郭春钰
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