固体制剂(solidpreparations)系指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂,可供口服或外用。基于其剂型的独特优势,固体制剂是临床应用中的首选剂型,也是医药工业中新药研发的重要剂型,约占药物制剂的70%以上。
(一)固体制剂的分类按不同的剂型分类,固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。按照药物释放速度的快慢分类,可以将固体制剂分为速释固体制剂(例如速崩片、速溶片、固体分散片等)、缓控释固体制剂(例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等)和普通固体制剂。
(二)固体制剂的特点与其他剂型相比,固体制剂具有以下共同特点:
(1)物理、化学稳定性好,生产工艺较成熟,生产成本较低。
(2)制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
(3)药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
(4)剂量较易控制。
(5)贮存、运输、服用以及携带方便。
散剂典型药品六一散
滑石粉g、甘草g制成包
甘草为主药,应粉碎成细粉滑石粉混合。
清暑利湿。内服用于暑热身倦,口渴泄泻,小便黄少;外治痱子刺痒。
颗粒剂典型药品板蓝根颗粒
板蓝根g、蔗糖0g、糊精g制成包
板蓝根主药,糊精为稀释剂、蔗糖,其中蔗糖也是矫味剂。
清热解毒,凉血利咽。用于肺胃热盛所致的咽喉肿痛、口咽干燥;急性扁桃体炎见上述证候者。
片剂典型药品盐酸西替利嗪咀嚼片
盐酸西替利嗪5g、甘露醇.5g、乳糖70g、微晶纤维素61g、预胶化淀粉10g、硬脂酸镁17.5g、苹果酸适量、阿司帕坦适量、8%聚维酮乙醇溶液ml制成0片
盐酸西替利嗪为主药,甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂,甘露醇兼有矫味的作用,苹果酸、阿司帕坦为矫味剂,聚维酮乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。
本品可用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。
硝酸甘油片
10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g、乳糖88.8g、蔗糖38.0g、18%淀粉浆适量、硬脂酸镁1.0g制成0片
硝酸甘油为主药,乳糖、蔗糖为填充剂,蔗糖兼有矫味之用,硬脂酸镁为润滑剂。硝酸甘油为小剂量舌下给药用于急救之用,片剂不宜过硬,以免影响其在舌下快速溶解。将主药溶于乙醇再加入空白颗粒以免混合不均匀造成含量均匀度不合格。制备过程中,防振、受热和吸入,以免造成爆炸和生产工作者的剧烈头痛。
用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
维生素C泡腾片
维生素Cg、碳酸氢钠0g、柠檬酸.3g、苹果酸.1g、富马酸31.1g、碳酸钙.3g、无水乙醇适量、甜橙香精适量、葡萄糖酸钙0g制成0片
本处方采用非水制粒法压片,有利于酸源、碱源充分接触,加速片剂崩解。处方中维生素C为主药,碳酸氢钠、碳酸钙和柠檬酸、苹果酸、富马酸为泡腾崩解剂,甜橙香精为矫味剂。
(1)增强机体抵抗力,用于预防和治疗各种急、慢性传染性疾病或其他疾病。
(2)用于病后恢复期,创伤愈合期及过敏性疾病的辅助治疗。
(3)用于预防和治疗坏血病。
伊曲康唑片
伊曲康唑50g、淀粉50g、糊精50g、淀粉浆适量、羧甲基淀粉钠7.5g、硬脂酸镁0.8g、滑石粉0.8g制成0片
伊曲康唑为主药,淀粉、糊精为填充剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂,硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。
外阴阴道念珠菌病,花斑癣,真菌性角膜炎,鹅口疮,甲癣,隐球菌病,组织胞浆菌病,孢子丝菌病,球孢子菌病,芽生菌病。
颗粒剂典型药品克拉霉素胶囊
克拉霉素g、淀粉32g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)6g、微粉硅胶4.5g硬脂酸镁1.5g、淀粉浆(10%)适量制成0粒
处方中克拉霉素为主药,淀粉为稀释剂和崩解剂。L-HPC为崩解剂,有较大的吸湿速度和吸水量,增加片剂的膨胀性。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂,其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性,硬脂酸镁起润滑作用。
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
(1)鼻咽感染:包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
(3)皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
(5)也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
硝苯地平胶丸(软胶囊)
内容物:硝苯地平5g、聚乙二醇g
囊材:明胶份、甘油55份、水份比例混合
制成0丸
硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物,生产中应避光。因为主药不溶于植物油,因而采用PEG作为分散介质。PEG易吸湿,使胶丸壁硬化,故在囊材中加入甘油(保湿剂),使囊壁干燥后仍保留水分约5%。
(1)心绞痛:变异型心绞痛,不稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛。
(2)高血压(单独或与其他降压药合用)。
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