上面讲的是β—内酰胺类抗生素非青霉素类的药，下面讲一下青霉素类。本类抗生素包括天然青霉素和人工半合成的青霉素，其母核是6-氨基青霉烷酸（6-APA)，其中β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用，抑制细菌细胞壁的合成。青霉素是青霉菌培养液中提取精制获得的，其培养液中至少含有5种青霉素，以青霉素的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致的首选药。青霉素为繁殖期杀菌药。对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用。青霉素与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用有拮抗作用，因为青霉素为繁殖期杀菌药，抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用，应避免此类联合用药。其作用特点是对人体毒性小，同类药物间有较差过敏反应。同类青霉素作用各有特点，抗菌作用有强弱之分，对酶稳定性等均有差别。因而，为临床应用提供选择余地。青霉素主要分布在细胞外液，因其相对脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低，但脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素进入脑脊液的量可略提高，能达有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。体内实验证实，青霉素具有明显的PAE。细菌受青霉素一次杀伤后恢复其增殖力一般需要6~12h。故一般情况下，每日2次肌注能达到治疗要求（仅对生长繁殖的细菌有杀伤作用），但严重感染时应3~4h给药一次。★抗菌作用与临床应用青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。革兰阳性球菌包括溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌，但对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌不敏感；革兰阴性球菌中的脑膜炎奈瑟球菌对青霉素高度敏感、但淋病奈瑟菌（淋球菌）对青霉素耐药已相当普遍；主要用于敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的各种感染。主要包括：溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、败血症等；肺炎链球菌引起的大叶肺炎、中耳炎等；草绿色链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等；脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎。在炎症时，对青霉素的通透性增加，大剂量（万~万U，分4次滴注）青霉素有效。螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。螺旋体引起的的感染，青霉素治疗钩端螺旋体病、梅毒回归热、放线菌病，除早期轻症外，应采用大剂量治疗（每日万~万，静脉滴注，疗程2~4周）革兰阳性杆菌中的白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭、放线菌属、真杆菌属丙酸杆菌均对青霉素敏感。用青霉素治疗破伤风、白喉及炭疽症时应同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。◆青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。青霉素的抗菌谱窄，对大多数革兰阴性菌无效。不良反应（1）局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结，使用青霉素钾盐重，钠盐轻。（2）变态反应为青霉素最常见最严重的反应，发生率在5%~10%，常见的变态反应表现在药物热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。严重的过敏性休克发生率约万分之一左右，其症状表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。偶尔可发生血清病样反应。青霉素每年会考1-1.5分左右的题，出题一般围绕着抗菌谱来出题，可能会考到考点是完全一样的题，只是题干变一下。最好大家在看真题时把题干和答案的知识点都要记住。考配伍选题和多选题会和其他类抗生素一起考，尤其多选题比较难。★年单选1.青霉素可杀灭（）A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌★年多选2.青霉素的抗菌谱为（）A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌★年单选3.青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌以及（）有强大的杀菌作用。A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌★年多选4.青霉素主要用于治疗（）A、脑膜炎奈瑟球菌感染B、革兰阳性杆菌感染C、支原体感染D、螺旋体感染E、革兰阴性杆菌感染★年、年单选5.治疗钩端螺旋体感染，宜选用的药物是（）A、链霉素B、两性霉素BC、红霉素D、青霉素E、氯霉素★年配伍选择题A、氯霉素B、青霉素C、莫西西林D、四环素E、利福平6.用于治疗结核病的药物是（）7.用于治疗梅毒的药物是（）8.用于治疗肺炎支原体引起的非典型肺炎的药物是（）9.用于治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎的药物是（）★年配伍选择题A、青霉素B、四环素C、庆大霉素D、氯霉素E、头孢唑林10.治疗钩端螺旋体病、梅毒及回归热宜选用的药物是（）11.常发生耳毒性和肾毒性的药物是（）★年多选12.治疗脑膜炎临床可选用的药物有（）A、磺胺嘧啶B、庆大霉素C、青霉素D、红霉素E、氯霉素★年配伍选择题A、青霉素B、链霉素C、磺胺嘧啶D、四环素E、氯霉素13.易引起过敏性休克的药物（）14.有明显耳毒性的药物是（）15.易引起严重二重感染的药物是（）16.严重损害骨髓造血机能的药物是（）★年配伍选择题A、青霉素B、链霉素C、万古霉素D、磺胺嘧啶E、甲氧苄啶17.能够抑制细菌细胞壁合成的药物是（）18.能够阻碍细菌二氢叶酸合成酶的药物是（）19.能够阻碍二氢叶酸还原酶的药物是（）
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