第9章：抗菌药物第八节大环内酯类抗菌药物
[考点1]大环内酯类抗菌药物的作用机制大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。本类药物与细菌核糖体的50s亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。[考点2]大环内酯类抗菌药物典型不良反应1.胃肠道反应：主要为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻，抗生素相关性腹泻等；2.肝毒性；3.重症肌无力加重；4.老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。[考点3]大环内酯类抗菌药物的禁忌症1.对本类药过敏者；2.部分心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。[考点4]大环内酯类药物属于时间依赖型药物。[考点5]红霉素的适应症（大环内酯类代表药）1.作为青霉素过敏患者对下列感染的替代选用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风：放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防；2.军团菌病；3.肺炎支原体肺炎及其他支原体感染；4.肺炎衣原体感染及其他衣原体感染；5.化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌青霉素敏感菌株所致皮肤及软组织感染；6.厌氧菌所致口腔感染；7.空肠弯曲菌肠炎；8.百日咳。上述感染中如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。1、氨基糖苷类抗生素的抗菌谱不包括
A、铜绿假单胞菌
B、厌氧菌
C、变形杆菌
D、葡萄球菌
E、敏感革兰阴性杆菌
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B
氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。
2、某患者扁桃体肿大，皮肤敏感实验呈阳性，最宜使用的药物是
A、氨苄西林
B、头孢氨苄
C、阿奇霉素
D、万古霉素
E、环丙沙星
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C
扁桃体肿大可能是上呼吸道细菌感染，应使用抗菌药物，皮肤敏感实验呈阳性则表示不能用青霉素类药物或头孢类药物，最宜选择的抗菌药物为大环内酯类抗生素(阿奇霉素)。
3、不能用于铜绿假单胞菌的药物是
A、左氧氟沙星
B、头孢氨苄
C、庆大霉素
D、亚胺培南
E、哌拉西林
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B
头孢氨苄属于第一代头孢菌素，对铜绿假单胞菌无效。
4、抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素的药物是
A、阿奇霉素
B、链霉素
C、甲硝唑
D、两性霉素B
E、替考拉宁
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A
阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素。
5、四环素类药物不良反应中，叙述错误的是
A、空腹口服易发生胃肠道反应
B、长期大量静脉给药可引起严重肝脏损害
C、长期应用后可发生二重感染
D、不会产生过敏反应
E、可引起维生素缺乏
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D
四环素类典型不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。有四环素类药过敏史者禁用。
6、关于多西环素的叙述错误的是
A、与细菌核糖体的30S亚基结合
B、与四环素的抗菌谱相似
C、对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌
D、抗菌活性比四环素强
E、对耐四环素的金黄色葡萄球菌无效
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E
多西环素口服吸收完全而迅速，多西环素抗菌谱和临床应用与四环素相似，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但对肠球菌属耐药。抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
7、与林可霉素属于同类，但抗菌活性更强的是
A、红霉素
B、罗红霉素
C、克拉霉素如
D、克林霉素
E、四环素
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D
克林霉素比林可霉素的抗菌活性强4～8倍。
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